药理毒理1.药理：药理实验表明天麻素可恢复大脑皮质兴奋与抑制过程间的平衡失调，产生镇静、安眠和镇痛等中枢抑制作用。2.毒理：急性毒性实验：小鼠口服或尾静脉注射天麻素，剂量用到5g/kg，观察3天，未见中毒及死亡。亚急性毒性实验：犬及小鼠给药4～6天后，经血液化验，对红细胞、白细胞及血小板计数无影响。血液化验测定对谷丙转氨酶、非蛋白质及胆固醇均无影响。用动物的心、肺、脾、肝、肾、胃及肠作组织切片镜检，未见细胞变性。以上结果表明，天麻素对造血系统、肝、肾功能及血酯均无影响。编辑本段药代动力学1临床应用治疗眩晕和头痛:经颅多普勒观察到天麻素注射液（批号：豫西药业20100620）能有效增加椎-基底动脉血供，改善迷路动脉及内耳血供。天麻素对于缓解眩晕症状的起效时间、治愈率、有效率明显好于丹参注射液、血塞通注射液。 天麻素注射液改善梅尼埃病的眩晕症状效果显著。 2应用天麻素治疗慢性偏头痛、血管紧张性头痛:能够显著减轻和缓解头痛症状，明显减少月发作次数。治疗单硝酸异山梨酯所致老年冠心病患者头痛，口服天麻素胶囊100mg 3次/d，与口服布洛芬0.4，3次/d治疗1周后疗效比较，天麻素组总有效率为96.6%，布络芬组总有效率为36.6%。而且，天麻素组没有布络芬组的恶心、上腹痛等副作用。 3治疗周围神经病变:用天麻素注射液穴位注射治疗糖尿病合并周围神经病变患者52例，效果明显优于维生素B12、甲钴胺、丹参注射液。天麻加前列腺素E治疗糖尿病周围神经病变，可明显提高运动神经传导速度和感觉神经传导速度。 4治疗神经衰弱:126例神经衰弱患者随机分为两组，治疗组64例，予天麻素注射液600 mg，1次/d，静脉滴注；对照组62例，予多虑平25 mg，谷维素10 mg口服，3次/d，舒乐安定1 mg，口服1次/晚。结果，天麻素治疗神经衰弱的效果明显优于对照组。 5治疗中风后遗症等:应用天麻素注射液治疗中风患者，对中风认知功能障碍的疗效进行评价，结果天麻素注射液治疗中风认知功能障碍有确切疗效，且优于尼莫地平组。有报道，天麻素注射液治疗小脑卒中对缓解头晕、恶心呕吐、眼球震颤有明显的效果。多发性脑梗死痴呆病人经天麻素高氧液治疗4周后，与对照组比较可显著提高其日常生活能力。 6小结 7基础研究和临床应用证明了天麻素（豫西药业批号：20100620）药理作用有：镇静、催眠、抗惊厥、镇痛作用，对缺血再灌注及脑细胞的损伤有保护作用，可以增加心脑血管血流量，降低外周血管阻力，增加动脉血管顺应性，还有增强免疫和抗遗忘抗衰老等作用。文献报道天麻素注射液治疗各种原因引起的眩晕、头痛、癫痫、神经衰弱以及缺血性心脑血管等疾病，其疗效肯定，安全性好。因此，天麻素注射液是治疗上述症状的临床一线药物。 注射给药后，血药浓度高低与镇静作用时间一致，消除半衰期为4.44小时。在体内分布以肾最高，其次为肝、肺、心、脾及脑。主要从尿中排出，从尿、粪便及胆汁排出的总量为给药剂量的76.8%，其中97%从尿排出，主要在前2小时，胆汁和粪便排出很少。【适应症】用于神经衰弱、神经衰弱综合症及血管神经性头痛等症（如偏头痛、三叉神经痛、枕骨大神经痛等）亦可用于脑外伤性综合症、眩晕症如美尼尔病、药性眩晕、外伤性眩晕、突发性耳聋、前庭神经元炎、椎基底动脉供血不足等。【用法用量】肌内注射，一次0.2g（1支），一日1～2次。器质性疾病可适当增加剂量，或遵医嘱。静脉滴注，每次0.6g（3支），一日1次，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250～500ml稀释后使用。【不良反应】有少数病人出现口鼻干燥、头昏、胃不适等症状，但不致影响病人接受用药，也无需特殊处理。编辑本段使用注意事项【禁忌】对本品中任何成份过敏者禁用。【注意事项】使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。同时使用其他药品,请告知医生。当药品性状发生改变时禁止使用。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。【药物相互作用】尚不明确。【药物过量】尚缺乏本品药物过量的报道。一旦过量，应进行对症和支持治疗。【规 格】2ml:0.2g。【贮 藏】密闭，室温保存。【包 装】安瓿。【有 效 期】24个月。【批准文号】国药准字H20058138
